Andarine ist ein selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM) der dritten Generation, der ursprünglich von GTx Inc. zur Behandlung von Muskelatrophie, Osteoporose und benigner Prostatahyperplasie entwickelt wurde und sich durch eine partielle Agonistenaktivität am Androgenrezeptor auszeichnet.
Wirkmechanismus
Andarine (chemische Bezeichnung S-4; IUPAC: (2S)-3-(4-acetamidophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide) bindet selektiv an den Androgenrezeptor (AR) mit einer Bindungsaffinität, die in vitro bei etwa 33–36 % der Affinität von Dihydrotestosteron (DHT) liegt. Die Substanz wirkt als partieller Agonist im Muskel- und Knochengewebe und als partieller Antagonist im Prostata- und Nebenhodengewebe. Diese gewebespezifische Differenzierung ist der zentrale Mechanismus, durch den SARMs der klassischen Androgentherapie konzeptionell überlegen sein sollen.
Die orale Bioverfügbarkeit von S-4 ist gut dokumentiert; Tierstudien weisen auf eine Halbwertszeit von annähernd 200–240 Minuten (ca. 3–4 Stunden) hin, was eine mehrmalige tägliche Dosierung zur Aufrechterhaltung stabiler Plasmaspiegel erforderlich macht. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch, primär über CYP3A4; aktive Metaboliten wurden in präklinischen Studien nachgewiesen.
Bezüglich der Augenphänomenologie ist wissenschaftlich dokumentiert, dass S-4 eine messbare Bindungsaffinität zum Androgenrezeptor in der Retina besitzt. In klinischen Vorphasenstudien berichteten Probanden von transienten Sehveränderungen, insbesondere bei Helligkeitswechsel und Nachtbedingungen, die nach Absetzen reversibel waren. Der genaue Rezeptorsubtyp und der Signalweg in der Retina sind Gegenstand laufender Forschung.
Anwendungskontext und Forschungsstand
Andarine wird in der präklinischen und frühen klinischen Forschung primär in zwei Kontexten untersucht: erstens zur Prävention und Behandlung skelettaler Muskeldegradation, zweitens zur Erhöhung der Knochenmineraldichte bei osteoporotischen Tiermodellen. In Rattenmodellen zeigte S-4 bei oraler Gabe eine signifikante Zunahme der Muskelmasse und Knochendichte ohne proportionalen Anstieg des Prostatagewichts — ein Befund, der die SARM-Selektivitätshypothese stützt.
Für humanmedizinische Anwendungen hat S-4 keine behördliche Zulassung erhalten (weder EMA noch FDA). Die Substanz befindet sich formal im Forschungsstatus. Im Kontext der Sportwelt ist Andarine seit 2008 auf der WADA-Verbotsliste (Kategorie S1: Anabole Substanzen) geführt; Nachweismethoden über Urin-IRMS und LC-MS/MS sind etabliert.
Qualitätsseitig wird in der Analysekontrolle für S-4-haltige Formulierungen typischerweise HPLC mit UV-Detektion (λ = 270 nm) eingesetzt; validierte Reinheitsbestimmungen orientieren sich an ICH Q2(R1)-Leitlinien für Wirkstoffanalytik.
Sortiment & Auswahl
Das vorliegende Sortiment umfasst aktuell eine Wirkstärke: 10 mg pro Tablette in einer Abpackung zu 60 Tabletten. Diese Konzentration entspricht der in den meisten publizierten präklinischen Protokollen verwendeten Einheitsdosis und ermöglicht eine flexible Dosisanpassung ohne Tablettenteilung. Anbieter im Sortiment ist Elbrus Pharmaceuticals, dessen S-4-Formulierungen unter standardisierten Reinheitskriterien produziert werden.
Das einzige gelistete Produkt — Andarine (S-4) | 10 mg/tab | 60 Tabletten | Elbrus Pharmaceuticals — deckt damit die gesamte aktuell verfügbare Konzentrationsbreite dieser Kategorie ab. Interessenten, die höhere oder niedrigere Einzeldosen benötigen, finden im übergeordneten SARM-Sortiment gegebenenfalls komplementäre Substanzen.
Häufig gestellte Fragen
Was ist Andarine (S-4) und zu welcher Substanzklasse gehört es?
Andarine ist ein nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM) mit der Kennung S-4. Es wurde ursprünglich pharmazeutisch zur Behandlung muskuloskelettaler Erkrankungen entwickelt. Als SARM unterscheidet es sich von klassischen Androgenen durch seine gewebespezifische Rezeptorbindung: anaboler Effekt in Muskel und Knochen bei reduzierter androgener Aktivität in anderen Geweben.
Wie wirkt Andarine auf molekularer Ebene und wie lange ist die Halbwertszeit?
Andarine bindet als partieller Agonist an den Androgenrezeptor (AR) mit einer Affinität von ca. 33–36 % relativ zu DHT. Die Substanz aktiviert gewebespezifische Genexpression, die anabole Signalwege in Skelettmuskulatur und Knochenmatrix stimuliert. Die Halbwertszeit beträgt präklinisch ca. 200–240 Minuten, was eine mehrfache tägliche Einnahme für konstante Wirkspiegel erfordert.
Für wen ist Andarine primär von wissenschaftlichem Interesse und welche Form ist im Sortiment verfügbar?
Andarine ist primär für Forschungszwecke in den Bereichen Muskelatrophie, Osteoporose und SARM-Selektivitätsstudien relevant. Im vorliegenden Sortiment ist ausschließlich die orale Tablettenform (10 mg/Tablette, 60 Tabletten, Elbrus Pharmaceuticals) verfügbar. Diese Galenik bietet präzise Dosierbarkeit und entspricht der in publizierten Studienprotokollen am häufigsten verwendeten Applikationsform.
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