ACP-105 ist ein nicht-steroidaler, partieller Agonist des Androgenrezeptors, der in der präklinischen Forschung aufgrund seines günstigen Selektivitätsprofils gegenüber klassischen Androgenen untersucht wird.
Pharmakologisches Profil und Forschungsrelevanz
ACP-105 wurde ursprünglich von Acadia Pharmaceuticals entwickelt und zeigt in In-vitro- sowie Tiermodellen eine ausgeprägte Gewebeselektivität: Der Wirkstoff bindet mit hoher Affinität an den Androgenrezeptor (AR), weist dabei jedoch eine deutlich geringere androgene Aktivität im Prostata- und Hautgewebe auf als vollständige Agonisten wie Testosteron. Diese partielle Agonistik unterscheidet ACP-105 mechanistisch von älteren SARM-Generationen und macht ihn zu einem Forschungsobjekt für Fragestellungen rund um selektive Gewebemodulation. Präklinische Daten deuten auf anabole Effekte im Muskel- und Knochengewebe hin, ohne die in klassischen Androgenstudien beobachteten Nebenwirkungen in gleichem Maße zu reproduzieren. Die Substanz befindet sich bislang nicht in klinischen Zulassungsstudien am Menschen; alle vorliegenden Daten stammen aus Zellkultur- und Tierexperimenten.
Strukturelle Besonderheiten und Rezeptorkinetik
Strukturell gehört ACP-105 zur Klasse der Tetrahydrochinolin-basierten SARMs. Diese Grundstruktur ermöglicht eine spezifische Konformationsänderung des Androgenrezeptors beim Binden, die sich von jener durch steroidale Androgene induzierten Konformation unterscheidet. Infolgedessen werden selektiv bestimmte Koaktivator-Proteine rekrutiert, was die gewebedifferenzierte Genexpression erklärt. Die Halbwertszeit und Bioverfügbarkeit von ACP-105 sind in Tierversuchen als günstig beschrieben worden, belastbare humane pharmakokinetische Daten liegen jedoch nicht vor. Für Forschungszwecke ist die Substanz in oralen Formulierungen erhältlich, was standardisierte Dosierungsexperimente erleichtert.
Sortiment & Auswahl
Das aktuelle Sortiment umfasst folgende Forschungsformulierung:
ACP-105 | 5 mg/Tab | 30 Tabletten | Vital Research – Orale Tablettenformulierung mit 5 mg Wirkstoff pro Einheit, abgefüllt in einer Einheit von 30 Tabletten; geeignet für standardisierte In-vitro- und ex-vivo-Forschungsanwendungen unter kontrollierten Laborbedingungen.
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