Tadalafil ist ein selektiver Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE5-Hemmer) aus der Wirkstoffklasse der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase-Inhibitoren, der primär zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sowie der pulmonalen arteriellen Hypertonie eingesetzt wird.
Wirkmechanismus und pharmakologische Eigenschaften
Tadalafil hemmt das Enzym Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), das in der glatten Muskulatur der Corpora cavernosa des Penis lokalisiert ist. Die PDE5-Hemmung verhindert den Abbau von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP), das durch Stickstoffmonoxid (NO) aktiviert wird. Der erhöhte cGMP-Spiegel bewirkt eine Relaxation der glatten Gefäßmuskulatur und ermöglicht den verstärkten Bluteinstrom in das Schwellkörpergewebe.
Die orale Bioverfügbarkeit von Tadalafil liegt bei näherungsweise 80 %. Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei gesunden Probanden durchschnittlich 17–18 Stunden, was den Wirkstoff im direkten Vergleich zu anderen PDE5-Hemmern durch eine außergewöhnlich lange Eliminationsphase auszeichnet. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch über CYP3A4; die Ausscheidung der Metaboliten verläuft zu etwa 61 % fäkal und zu 36 % renal. Die Resorption ist nahrungsunabhängig, der maximale Plasmaspiegel (Cmax) wird nach 2 Stunden erreicht. Pharmazeutische Chargen unterliegen der Qualitätsprüfung nach HPLC-Methoden gemäß Ph. Eur., die eine definierte Wirkstofftoleranz im Reinheitsbereich sicherstellen.
Neben PDE5 zeigt Tadalafil eine schwächere Inhibition von PDE11 (in Skelettmuskel und Hodengewebe) sowie PDE6 (in retinalen Photorezeptoren). Klinisch relevante Interaktionen bestehen mit Nitrat-haltigen Arzneimitteln, da die kombinierte Anwendung zu einer ausgeprägten Blutdrucksenkung führen kann; diese Kombination ist kontraindiziert.
Anwendungskontext und Dosierungskonzepte
Tadalafil wird in zwei klinisch etablierten Dosierungsstrategien verwendet. Die Bedarfsdosierung mit 10–20 mg erlaubt eine situationsbezogene Einnahme mit einer klinisch wirksamen Zeitspanne von bis zu 36 Stunden nach Applikation. Die Niedrigdosis-Dauertherapie (2,5–5 mg täglich) erzielt nach mehrfacher Einnahme stabile Plasmaspiegel und eignet sich für Patienten, die eine kontinuierliche Behandlung bevorzugen.
Die Auswahl der geeigneten Dosierung orientiert sich an individuellen Faktoren wie hepatischer und renaler Funktion, Begleitmedikation sowie dem klinischen Ansprechen. Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh C) sowie Patienten unter α-Blocker-Therapie erfordern eine besondere ärztliche Beurteilung.
Sortiment und Auswahl der Darreichungsformen
Das vorliegende Sortiment umfasst unterschiedliche Wirkstärken und Darreichungsformen, die verschiedene Therapiebedürfnisse abdecken.
Apcalis Oral Jelly (20 mg, 7 Sachets, Ajanta Pharma) bietet Tadalafil in Gelform, die eine rasche Dispersion des Wirkstoffs in der Mundschleimhaut ermöglicht und für Personen geeignet ist, die Tabletten nicht schlucken möchten.
Vidalista 20 (20 mg, 100 Tabletten, Centurion Laboratories) entspricht der Standarddosierung für die Bedarfseinnahme und bietet durch die Großpackung eine langfristige Therapieoption.
Vidalista 60 und Vikalis VX 60 (jeweils 60 mg, 100 Tabletten) enthalten eine höhere Wirkstoffmenge und sind für Anwendungsfälle vorgesehen, bei denen die Standarddosierung von 20 mg klinisch nicht ausreichend anspricht. Diese höheren Dosierungen erfordern eine strikte ärztliche Aufsicht.
Cialis 20 mg (4 Tabletten, Lilly) ist das originale Referenzpräparat, das in klinischen Studien als Grundlage der Zulassungsdaten diente.
Häufig gestellte Fragen
Was ist Tadalafil und welcher Wirkstoffklasse gehört es an?
Tadalafil ist ein selektiver PDE5-Hemmer, der das Enzym Phosphodiesterase Typ 5 in der glatten Gefäßmuskulatur hemmt. Dadurch steigt der cGMP-Spiegel in den Schwellkörpern, die glatte Muskulatur relaxiert, und der Bluteinstrom wird ermöglicht. Die Substanz ist für erektile Dysfunktion und pulmonale arterielle Hypertonie zugelassen und nach Ph. Eur. standardisiert.
Wie unterscheidet sich die Gelform (Oral Jelly) von der Tablettenform bei Tadalafil?
Die Gelform wie Apcalis Oral Jelly wird in der Mundschleimhaut dispergiert, was den Resorptionsweg verkürzen kann. Tabletten wie Vidalista 20 oder Cialis 20 mg werden dagegen gastrointestinal resorbiert, mit einem Cmax nach etwa 2 Stunden. Beide Formen enthalten denselben Wirkstoff; die Wahl hängt von der individuellen Verträglichkeit und Präferenz ab.
Für wen sind höhere Dosierungen wie 60 mg geeignet und was ist zu beachten?
Präparate mit 60 mg Tadalafil wie Vidalista 60 oder Vikalis VX 60 sind für Personen vorgesehen, bei denen die Standarddosis von 20 mg klinisch nicht ausreichend wirksam ist. Sie erfordern zwingend eine ärztliche Beurteilung, da das Risiko für Nebenwirkungen dosisabhängig steigt und Wechselwirkungen mit CYP3A4-Inhibitoren und Nitratpräparaten besonders sorgfältig geprüft werden müssen.
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