PT-141 10mg/vial 1 Vial von Knoll Pharmaceuticals
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PT-141 10mg/vial 1 Vial von Knoll Pharmaceuticals

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PT-141 (Bremelanotide) ist ein zentral wirkendes Melanocortin-Peptid, das über MC3R- und MC4R-Rezeptoren im Gehirn sexuelle Erregung bei Männern und Frauen moduliert — unabhängig vom vaskulären System. Jede Charge Knoll Pharmaceuticals PT-141 10 mg/Vial durchläuft HPLC-Reinheitsprüfung, LAL-Endotoxintest und GMP-konforme Abfüllung; die Ergebnisse werden chargenspezifisch dokumentiert.

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  • Zentralnervöse Wirkung über MC3R/MC4R — unabhängig von vaskulären Voraussetzungen
  • Klinisch in Phase-III-Studien (RECONNECT) an beiden Geschlechtern untersucht
  • Lyophilisiertes Format für Langzeitstabilität bei −20 °C vor der Rekonstitution
  • Chargenspezifische HPLC-Analyse mit auf Lactam-Ringstruktur kalibriertem Gradienten
  • LAL-Endotoxintest für jede Produktionscharge obligatorisch
  • 10 mg pro Vial — präzise Dosierung mit handelsüblicher Insulinspritze möglich
  • GMP-konforme Abfüllung mit chargengebundener Reinheitsdokumentation

Auf einen Blick

  • Aktiviere MC3R/MC4R-Rezeptoren zentral für sexuelle Erregung bei beiden Geschlechtern.
  • Injiziere 45–90 Minuten vor der sexuellen Aktivität subkutan.
  • Halte mindestens 72 Stunden Abstand zwischen zwei Anwendungen ein.
  • Rekonstituiere das Lyophilisat mit bakteriostatischem Wasser und kühle es bei 2–8 °C.
  • Vertraue auf Knoll-Chargen mit HPLC-Reinheitsprüfung und LAL-Endotoxintest.

PT-141 (Bremelanotide): Melanocortin-Rezeptor-Agonist für sexuelle Funktion

PT-141 ist ein zyklisches Heptapeptid-Analogon von α-MSH, das als selektiver Agonist an Melanocortin-3- und Melanocortin-4-Rezeptoren (MC3R/MC4R) im Hypothalamus bindet und dadurch die zentralnervöse Steuerung sexueller Erregung beeinflusst. Im Vergleich zu PDE-5-Inhibitoren wie Sildenafil, die peripher an glatten Gefäßmuskelzellen ansetzen, wirkt Bremelanotide direkt im Gehirn — ohne Abhängigkeit von sexueller Stimulation oder NO-Kaskaden. Die Halbwertszeit von PT-141 beträgt nach subkutaner Injektion ca. 2,7 Stunden (gemäß klinisch publizierter Pharmakokinetik); die biologische Wirkdauer übersteigt diesen Wert je nach individueller Rezeptorsensitivität deutlich.

Wirkmechanismus und klinische Datenbasis

Bremelanotide aktiviert MC4R-Neuronen im paraventrikulären Nucleus des Hypothalamus. Diese Neuronen koordinieren Signalkaskaden, die bei Männern penile Erektion und bei Frauen genitale Vasokongestión sowie subjektive Erregung auslösen. In Phase-III-Studien (RECONNECT-Programm, publiziert in Journal of Sexual Medicine) verbesserte Bremelanotide bei Frauen mit hypoaktiver Sexualstörung (HSDD) den Index für sexuell befriedigende Ereignisse statistisch signifikant gegenüber Placebo. PT-141 aktiviert dabei auch MC3R-Neuronen, die mit Sättigungs- und Stimmungsregulation assoziiert sind — ein Wirkprofil, das strukturell vom reinen MC4R-Agonismus anderer Melanocortin-Analoga abweicht.

Qualitätsprüfung bei Knoll Pharmaceuticals

Knoll Pharmaceuticals setzt für PT-141 ein molekülspezifisches Analyseverfahren ein: Da Bremelanotide als zyklisches Lactam-Peptid gegenüber linearen oder partiell oxidierten Syntheseprodukten ein distinktes Elutionsprofil in der reversed-phase HPLC zeigt, kalibriert Knoll den Trenngradienten chargenindividuell auf die Retentionszeit der intakten Ringstruktur. Partielle Öffnung des Lactamrings oder Methioninoxidation — typische Synthesenebenprodukte — werden so zuverlässig quantifiziert und vom Wirkstoff abgetrennt. Zusätzlich validiert der LAL-Test jede Charge auf Endotoxinfreiheit; Batches unterhalb des internen Reinheitsschwellenwerts werden nicht freigegeben. Das fertige Lyophilisat enthält 10 mg PT-141 pro Vial, abgefüllt unter GMP-konformen Bedingungen.

Anwendung

  1. Rekonstitution: 1–2 ml bakteriostatisches Wasser entlang der Vialwand hinzufügen; vorsichtig schwenken (nicht schütteln), bis das Lyophilisat vollständig gelöst ist.
  2. Dosisberechnung: Bei 10 mg in 2 ml entspricht 0,1 ml = 0,5 mg PT-141; Zieldosis mit Insulinspritze (U-100) abmessen.
  3. Injektionsvorbereitung: Hautareal (Bauchfalte oder lateraler Oberschenkel) mit Alkoholtupfer desinfizieren und vollständig trocknen lassen.
  4. Injektion: Hautfalte abheben, Nadel (29–30G, 8 mm) im 45°-Winkel einführen, Kolben langsam zurückziehen (Aspirationscheck), dann Lösung gleichmäßig injizieren.
  5. Timing: Injektion 45–90 Minuten vor der geplanten sexuellen Aktivität setzen; Wirkungseintritt individuell variabel — erste Erregungssignale oft nach 30–60 Minuten spürbar.
  6. Lagerung: Rekonstituiertes Vial bei 2–8 °C lagern, innerhalb von 28 Tagen verbrauchen; nicht verwendetes Lyophilisat bis zu 24 Monate bei −20 °C aufbewahren.

Hinweise

Kontraindikationen:

  • Bekannte kardiovaskuläre Erkrankungen (PT-141 kann vorübergehend den Blutdruck senken)
  • Schwangerschaft und Stillzeit (keine Sicherheitsdaten)
  • Hyperpigmentierungsstörungen (MC1R-Kreuzaktivierung möglich)
  • Gleichzeitige Einnahme von Naltrexon oder anderen Opioidantagonisten

Nebenwirkungen:

  • Häufig: Übelkeit (dosisabhängig, meist transient), Flush, vorübergehende Blutdruckveränderungen
  • Gelegentlich: Kopfschmerzen, lokale Injektionsstellenreaktion, Hyperpigmentierung bei Langzeitanwendung
  • Selten: Yawning (Gähnen — bekanntes MC4R-vermitteltes Phänomen), Schwindel

Monitoring:

  • Blutdruckkontrolle vor Erstanwendung empfohlen, insbesondere bei Hypertonie-Vorgeschichte
  • Hautveränderungen (neue Nävi, Pigmentverschiebungen) bei längerer Anwendung dokumentieren
  • Keine Kombination mit anderen melanocortinergen Substanzen ohne ärztliche Begleitung

PCT / Absetzen:

  • PT-141 beeinflusst die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse nicht direkt — kein klassisches PCT erforderlich
  • Bei Verwendung im Kontext von Steroid- oder SARM-Zyklen richtet sich PCT nach der Hauptsubstanz, nicht nach PT-141

Häufige Fragen

Wie wirkt PT-141 im Gehirn und warum ist das anders als klassische Potenzmittel?
PT-141 bindet als MC3R/MC4R-Agonist an Neuronen im paraventrikulären Nucleus des Hypothalamus und löst dort eine zentralnervöse Erregungskaskade aus. Klassische PDE-5-Hemmer wirken peripher an Blutgefäßen und benötigen lokale Stimulation als Voraussetzung. PT-141 kann dagegen sexuelles Verlangen direkt auf neurochemischer Ebene initiieren — unabhängig von der NO-Bioverfügbarkeit oder dem Gefäßstatus.
Hilft PT-141 auch bei Frauen mit verminderter Libido?
Ja. In den RECONNECT-Phase-III-Studien wurde Bremelanotide speziell bei prämenopausalen Frauen mit hypoaktiver sexueller Verlustsstörung (HSDD) untersucht. Die Wirkung umfasst genitale Vasokongestation, erhöhte subjektive Erregung und eine Zunahme sexuell befriedigender Ereignisse. MC4R-Rezeptoren sind bei beiden Geschlechtern im Hypothalamus exprimiert, weshalb der Mechanismus prinzipiell geschlechtsunabhängig greift.
Wann und wie lange vor dem Akt sollte PT-141 injiziert werden?
Die empfohlene subkutane Injektion erfolgt 45–90 Minuten vor der geplanten sexuellen Aktivität. Die Wirkung setzt nach etwa 45 Minuten ein, die Halbwertszeit liegt bei ca. 2,7 Stunden, die subjektiv wahrnehmbare Wirkdauer kann jedoch 6–12 Stunden betragen. Zwischen zwei Anwendungen sollten mindestens 72 Stunden liegen, um Rezeptor-Desensibilisierung zu minimieren.
Wie wird das lyophilisierte PT-141-Pulver korrekt rekonstituiert und gelagert?
Das Pulver wird mit 1–2 ml bakteriostatischem Wasser (BW) oder sterilem Wasser für Injektionszwecke rekonstituiert. Die Lösung ist nach der Rekonstitution im Kühlschrank bei 2–8 °C bis zu 28 Tage stabil. Das Vial darf nicht geschüttelt, sondern nur vorsichtig geschwenkt werden, um Peptiddenaturierung zu vermeiden. Nicht verwendetes Lyophilisat bleibt bei −20 °C bis zu 24 Monate haltbar.
Mit welcher Spritze und Nadel wird PT-141 subkutan verabreicht?
Für die subkutane Injektion eignet sich eine Insulinspritze (U-100, 1 ml) mit 29- oder 30-Gauge-Nadel (Länge 8 mm). Das Injektionsareal ist vorzugsweise die Bauchfalte oder der laterale Oberschenkel. Die Injektionsstelle sollte bei wiederholter Anwendung gewechselt werden, um lokale Gewebereizungen zu vermeiden. Das Volumen pro Injektion beträgt bei 10 mg/2 ml Rekonstitution je nach Protokolldosis 0,1–0,2 ml. (2) angle_used

Hersteller

Knoll Pharmaceuticals wurde mit dem Ziel gegründet, Forschungspeptide herzustellen, deren analytische Prüfung strukturell auf die molekularen Besonderheiten jeder einzelnen Substanz abgestimmt ist — kein pauschales Einheitsverfahren, sondern substanzspezifische Methodenentwicklung. Für PT-141 als zyklisches Lactam-Peptid bedeutet das konkret: Die HPLC-Analytik muss die intakte Ringstruktur des Bremelanotide zuverlässig von linearen Öffnungsprodukten unterscheiden, die bei der Synthese entstehen können, ohne dass eine UV-Spektrum-Differenz allein ausreicht. Knoll hat deshalb die Trennbedingungen — Gradientenprofil, stationäre Phase, Temperatur — spezifisch auf das Retentionsverhalten der Lactam-Form kalibriert. Dieser methodische Aufwand ist Teil des Gründungsanspruchs: Transparenz über den tatsächlichen Reinheitsgrad statt allgemeiner Qualitätsversprechen. Die Unternehmensgeschichte ist geprägt von der Überzeugung, dass Vertrauen in ein Produkt nur durch messbare, chargengebundene Prüfergebnisse entstehen kann — nicht durch Labelnamen.

Produktdetails

MarkeKnoll Pharmaceuticals
Wirkstoffpt-141
Auch bekannt alsPT-141, Bremelanotide, Knoll Pharmaceuticals PT-141
Wirkstärke10 mg
DarreichungsformVial
Packungsgröße1 Stück
ArtikelnummerPEPT-PT-KNO-001

Bewertungen

5/5

2 Bewertungen

  • Bewertung: 5 von 5 SternenLibidoLudwigVerifizierter Kauf

    Wirkt anders aber stark

    PT-141 wirkt über das Gehirn, nicht die Gefäße. 1-2 Stunden warten, dann läufts. Interessantes Ding.

  • Bewertung: 5 von 5 SternenNeugierNorbertVerifizierter Kauf

    Überzeugt

    bei ihr und mir getestet - funktioniert bei beiden. Leihte Übelkeit kurz nach der Spritze.

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